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지엔티파마, 알츠하이머 치매 등 뇌질환 치료제 ‘크리스데살라진’ 임상 1b상 투약 완료

-65세 이상 노인 포함, 40명의 건강한 성인 대상 반복투약 완료

-연내 알츠하이머 치매 임상 2상 IND 신청 목표

-루게릭병, 우울증 임상 2상도 진행 예정

신약 개발 벤처기업 ㈜지엔티파마(대표 곽병주)는 퇴행성 뇌질환 및 우울증 치료제로 개발 중인 크리스데살라진의 임상 1b상에서 노인을 포함한 건강한 성인 40명에 대한 투약을 완료했다고 28일 밝혔다.

크리스데살라진은 과학기술정보통신부 ‘21세기 뇌프론티어 연구개발사업’의 지원을 받아 발굴한 알츠하이머 치매 신약이다. 크리스데살라진은 mPGES-1 억제제로 염증매개물질인 프로스타글란딘 E₂의 생성을 억제하고, 강력한 자유 라디칼 포착 작용으로 유해물질인 활성산소를 제거하도록 고안한 다중표적 합성신약이다.

염증과 산화스트레스는 알츠하이머 치매, 루게릭병, 우울증과 같은 뇌질환 환자에게서 증가하며 질환을 일으키고 악화시킨다고 알려져 있다.

크리스데살라진은 비임상 연구에서 알츠하이머 치매의 3대 바이오마커(△아밀로이드 플라크 △타우병증 △신경세포 사멸)를 모두 줄이며 인지기능을 향상하는 것으로 밝혀져 ‘네이처 뉴로사이언스’ 등 뇌신경과학 분야 저명 학술지에 발표된 바 있다.

또한, 인간의 알츠하이머 치매와 매우 유사하다고 알려진 반려견 인지기능장애증후군 임상 3상에서 확연한 약효와 안전성이 입증돼 지난해 2월 농림축산검역본부로부터 국내 최초 동물용의약품 합성신약으로 승인받아 ‘제다큐어 츄어블정’이라는 상품명으로 출시됐다.

크리스데살라진은 건강한 성인 32명을 대상으로 완료한 임상 1a상 단회 상승용량시험에서 경구로 20~200mg을 투약했을 때 안전성이 검증된 바 있다.

이번에 등록을 완료한 임상 1b상은 추가 단회 상승용량시험인 PART 2와 반복 상승용량시험인 PART 3로 구분해서 진행됐다. PART 2에서 600mg을 투여해도 중대 이상 반응이 나타나지 않았고, PART 3에서 200mg을 12시간 간격으로 15회 투여해도 건강한 성인은 물론 65세 이상 노인에게서도 안전성이 확인됐다.

크리스데살라진 100mg 경구 투여 후 생체흡수율은 알츠하이머 치매 동물모델 및 반려견 인지기능장애증후군에서 최대 약효를 나타내는 크리스데살라진의 생체흡수율과 유사했다.

건강한 성인 72명을 대상으로 진행한 임상 1상에서 크리스데살라진의 최대 목표 투여용량에서의 안전성이 확보됨에 따라 지엔티파마는 연내에 알츠하이머 치매 환자를 대상으로 한 임상 2상 시험계획서(IND)를 신청할 계획이다.

또한, 지엔티파마 연구진은 루게릭병과 우울증 동물모델에서 크리스데살라진의 탁월한 약효와 안전성을 입증했다. 이는 미충족 의료수요를 해결할 수 있는 획기적인 결과로, 지엔티파마는 루게릭병과 우울증 환자에 대한 임상 2상도 진행할 예정이다.

지엔티파마 곽병주 대표이사(연세대학교 생명과학부 겸임교수)는 “노인을 포함한 72명의 건강한 성인에게서 안전성이 확인됐고, 반려견 인지기능장애증후군 신약으로 승인받은 크리스데살라진이 알츠하이머 치매 치료제로 개발될 가능성이 매우 높다”며 “이 순간에도 고통받고 있을 환자와 가족을 위해 크리스데살라진의 임상시험을 신속하고 효과적으로 진행해 신약으로 출시할 수 있도록 총력을 다할 것”이라고 밝혔다.