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NMDA 수용체를 억제하는 NA-1이라는 물질이 뇌졸중에 의한 뇌손상을 억제할 수 있다는 것이 미국과 캐나다에서 동시에 진행한 임상연구에서 검증되어, NMDA 수용체 억제와 활성산소제거 작용을 동시에 보유한 Neu2000의 뇌졸중 임상성공 가능성이 더욱 높아졌습니다.


뇌졸중은 매년 1500만 명의 환자가 발생하여 1000만 명이 사망하거나 영구장애를 일으키는 심각한 질환이지만, 발병 후 3 시간 이내의 허혈성 뇌졸중 환자에게 혈전용해제를 투여하는 것이 유일하게 승인받은 처방일 뿐입니다. 뇌졸중 후 사망과 영구장애를 일으키는 뇌세포의 사멸을 방지하는 신경세포보호 약물들의 개발이 가능해질 전망입니다. 뉴욕주립 의과대학 신경과 과장이며 KIST 뇌과학연구소 소장인 최원규 박사 (Dennis W. Choi)는 뇌에서 NMDA 수용체의 과도활성과 활성산소의 생성이 뇌졸중 후 발생하는 뇌세포사멸의 주 원인이라는 것을 최초로 규명한 세계적 뇌신경과학자로, 그의 이론에 근거하여 세계의 유수 제약회사에서 뇌졸중 치료제를 개발해 왔습니다. 최근 미국과 캐나다에서 진행한 임상연구에서 NMDA 수용체를 제어하는 약물이 뇌졸중에 의한 뇌손상을 줄인다는 것이 입증되어 뇌졸중 치료제 개발에 희망이 되고 있습니다. 캘거리대학 뇌졸중센터, 하치키스 뇌연구소의 마이클 힐 교수 연구팀은 혈관내 뇌동맥류 환자의 수술 후에 NA-1[Tat-NR2B9c: NMDA 수용체의 아형(subtype)인 NR2B를 억제하는 물질]을 즉시 투여하면 허혈성 뇌손상이 발생하는 환자의 수가 줄고, 또한 뇌동맥류 파열에 의한 신경기능손상이 줄어든다는 것을 신경과 임상연구의 최고 학술지인 Lancet Neurology(인용지수 23)를 통하여 발표하였습니다. 이로서, 수많은 시행착오를 거쳤지만 NMDA 수용체 억제약물들이 뇌졸중 치료제로 개발될 수 있다는 것이 최초로 임상연구에서 증명된 것입니다. 또한 활성산소를 억제하는 약물(항산화제)로서 미쯔비시타나베에서 개발한 에다라본은 뇌졸중 후 뇌손상을 방지하는 신경세포보호약물로 일본과 중국에서 승인받아 처방되고 있습니다.

(주)지엔티파마에서 발굴한 뇌졸중 치료제 Neu2000은 NMDA 수용체 억제 작용과 활성산소 제거작용을 동시에 보유하도록 도안된 최초의 뇌세포보호약물입니다. 뇌졸중 동물모델에서 Neu2000은 NMDA 억제약물이나 항산화제를 단독으로 사용한 대조군에 비하여 뇌세포보호효과가 월등하게 높았으며, 미국에서 진행한 95명의 정상인을 대상으로 진행했던 임상 1 상 연구에서 약효용량의 800배를 투여해도 안전한 것으로 나타났습니다. 이에 따라 (주)지엔티파마는 급성 뇌졸중 환자에 대한 약효입증을 위하여 대한민국 식품의약품안전처로부터 임상 2상 연구 승인을 받았습니다. 이미 다국적 제약기업에서 이중맹검실험으로 뇌졸중 동물모델에서 Neu2000의 약효를 검증하였기 때문에, 당사는 뇌졸중 모델연구에서 최대의 약효를 나타내는 프로토콜에 따라 임상 2 상 연구를 진행할 예정입니다. NR2B억제제인 NA-1이 뇌졸중 임상연구에서 약효가 입증되었으며, Neu2000은 NR2B억제제이며 동시에 항산화 작용을 보유하는 최초의 신약후보로서 뇌졸중 환자에서 더욱 우수한 약효가 있을 것으로 예상합니다. Neu2000은 임상단계에 있기 때문에, 성공하면 국내연구진에 의해 개발된 국내 최초의 블록버스터 신약이 될 것으로 기대됩니다.
첨부: 뇌졸중 치료제
뇌졸중은 뇌혈관이 막히거나 터지며 뇌세포의 사멸을 일으키는 뇌질환으로, 사망과 장애의 주 원인이 되는 심각한 질환입니다. 세계보건기구 (World Health Organization, WHO)에 따르면 살아가는 동안 6명에 1 명은 뇌졸중을 겪게 되며, 전 세계적으로 뇌졸중으로 인하여 매년 620만 명이 사망하는데 이는 에이즈-결핵-말라리아로 인한 사망자의 합인 450만 명보다도 많습니다 (http://www.worldstrokecampaign.org/2012/Learn/Pages/FactSheet.aspx). 또한 매년 뇌졸중으로 600만 명이상이 영구장애를 겪게 되는데, 장기장애 환자의 1/3이 뇌졸중과 치매로 인하여 발생하는 것으로 알려져 있습니다. 뇌졸중의 75%이상은 65세 이후에 발생하며, 2011년 우리나라에서는 뇌졸중으로 23,350명이 사망하여 암에 이어 두번째로 높은 사망의 원인으로 보고되었습니다. 현재 뇌졸중을 예방하는 약으로 아스피린이나 플라빅스 (2011년에 71억불 매출)등이 사용되고 있으며, 뇌졸중 치료제로 유일하게 글로벌 약물로 승인을 받은 혈전용해제 tPA는 허혈후 3 시간이내의 환자에 투여하여야 일부 효과가 있습니다. 뇌졸중후 발생하는 뇌세포사멸이 사망과 장애의 가장 주 원인인데, 현재 뇌세포사멸을 막는 약물이 없기 때문에 Neu2000과 같은 뇌세포보호약물들의 개발에 전 세계 의학계 및 제약업계의 관심이 쏠리고 있습니다.